Los investigadores de la Facultad de Ciencias Farmacéuticas de la Universidad de Copenhague, han colaborado con la compañía NeuroSearch, para generar nuevos conocimientos sobre una parte importante de la comunicación compleja del sistema cerebral. El descubrimiento podría servir de base para un futuro desarrollo de mejores medicamentos para los pacientes con trastornos psiquiátricos.
Los resultados fueron publicados recientemente en Journal of Neuroscience.
Los conocimientos actuales desafían las ideas científicas acerca de la función de los receptores nicotínicos de la acetilcolina, que juegan un papel importante en la salud del cerebro. Como su nombre indica, esta clase de receptores es importante para los efectos de la nicotina y está vinculada a la adicción; sin embargo, aunque potencialmente mortales en enfermedades como el Alzheimer y el Parkinson, también están relacionados con los impulsos eléctricos intermediados por los receptores nicotínicos de la acetilcolina.
«La función cerebral es un rompecabezas gigante, y se podría decir que hemos hallado y documentado una nueva e importante pieza. Dentro de la familia de los receptores nicotínicos de la acetilcolina existen varios subtipos. Nosotros mostramos, en pocas palabras, que hay no menos de tres sitios de vínculos, en lugar de los dos conocidos hasta ahora», señala el profesor Thomas Balle, adjunto en el Departamento de Química Medicinal, de la Universidad de Copenhague. Balle, en colaboración con el doctorando Kasper Harpsoe y los investigadores de NeuroSearch, descubrieron una parte, antes inexplorada, de un receptor, por lo demás bien conocido.
Investigación básica para el desarrollo de fármacos
«Los resultados son, ante todo, interesantes desde el punto de vista científico básico. Cambiamos todo el entendimiento conceptual de los receptores, por así decirlo, y lo que parecía ser un mecanismo general que se aplicaba a la familia del receptor. Podemos decir que, estamos ampliando la base de conocimiento en esta área», apunta Balle.
«Al mismo tiempo, el nuevo sitio de vinculación es interesante desde una perspectiva práctica, cuando el cerebro se activa a través de este nuevo sitio, se genera un impulso más fuerte enviado al ‘bloqueo’ de receptores; esto conduce a oportunidades completamente nuevas y emocionantes en el futuro desarrollo de fármacos.»
Potencial de mejora para drogas psicoactivas
Los receptores nicotínicos de la acetilcolina son estructuralmente similares a los receptores GABAA, que también juegan un papel importante en la investigación químico-farmacéutica del cerebro. Las benzodiacepinas para el insomnio y la ansiedad, constituyen una clase bien establecida de fármacos que actúan regulando el sistema GABAA. Los científicos creen que han descubierto el equivalente de la nicotina de un sitio de vinculación de las benzodiazepinas.
«Es probable que este descubrimiento sea la base para el desarrollo de mejores medicamentos para los trastornos psiquiátricos en el futuro, ya que la combinación de una mecánica y una comprensión estructural del receptor, es un buen punto de partida para el diseño basado en la estructura de fármacos que actúan a través de este nuevo sitio de vinculación», señala Harpsøe.
- Referencia: ScienceDaily.com, 19 de agosto 2011
- Fuente: Universidad de Copenhague.
- Diario de Referencia: Kasper Harpsøe, Philip K. Ahring, Jeppe K. Christensen, Marianne L. Jensen, Dan Peters, And Thomas Balle. Unraveling the High- and Low-Sensitivity Agonist Responses of Nicotinic Acetylcholine Receptors. Journal of Neuroscience, 2011 DOI: 10.1523/%u200BJNEUROSCI.1509-11.2011 .